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依托考昔片的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/9/4 9:57:26
    導讀:依托考昔片藥代動力學是:口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。

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依托考昔片藥代動力學是:

1、吸收

依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0?24hr為37.8mcg/ml。本品的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120mg,正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進餐情況。

2、分布

依托考昔在0.055mcg/ml的濃度范圍內(nèi),92%與人類血漿蛋白結合。在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。

3、代謝

本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成甲基衍生物。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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