甲磺酸多沙唑嗪緩釋片適用于良性前列腺增生和高血壓。國外臨床使用甲磺酸多沙唑嗪控釋片的最大劑量為每日1次8mg,國內(nèi)目前尚無此臨床經(jīng)驗。那么,甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥代動力學是什么?
依據(jù)藥物動力學研討,多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值,要低于普通片峰/谷濃度比值的,抵達穩(wěn)態(tài)時,可華多與普通片相比,4mg多沙唑嗪控釋片的相對生物應(yīng)用度可54%,而8mg的相對生物應(yīng)用度為59%。值得留意的是,老年患者的藥代動力學參數(shù)與年輕患者無顯著差別。
在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程中,在散布過程中,其血漿蛋白分離率約為98%,而生物轉(zhuǎn)化中,可華多的代謝完整,以原型藥物排出體外的不超越5%;多沙唑嗪主要經(jīng)過O-脫甲基化和羥基化代謝。而甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的半衰期中,雙相終末半衰期為22小時;老年患者及腎臟損傷患者的藥代動力學無明顯改動。
目前有關(guān)多沙唑嗪在肝功用受損患者中運用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的材料尚不充沛。在一項12例中度肝功用受損患者實驗中,單劑多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43%,口服肅清率減少40%。與其它完整經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣,肝功用受損患者
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(實習編輯:徐培穎)
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