枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片為白色或灰白色片劑。那么，過(guò)量服用枸櫞酸托瑞米芬片會(huì)怎樣呢？

枸櫞酸托瑞米芬片主要代謝途徑為N-去甲基，枸櫞酸托瑞米芬片主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物，枸櫞酸托瑞米芬片在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4～20天)，它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍，枸櫞酸托瑞米芬片在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。

枸櫞酸托瑞米芬片的分布半衰期平均為4小時(shí)(2～12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2～10天)。每日口服本品11～680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，如服用本品60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6～1.3μg/ml)。枸櫞酸托瑞米芬片主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀(guān)察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。

枸櫞酸托瑞米芬片主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率﹥99.5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9%。枸櫞酸托瑞米芬片可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴(lài)的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，枸櫞酸托瑞米芬片口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右(2～5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無(wú)影響，但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5～2小時(shí)。

枸櫞酸托瑞米芬片的藥物過(guò)量：目前尚無(wú)過(guò)量服用本品的病例報(bào)道。健康志愿者每日服用本品680mg時(shí)出現(xiàn)眩暈、頭痛和頭暈。不需用特殊的解毒藥，對(duì)癥處理即可。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）