使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，枸櫞酸托瑞米芬片的藥理毒理是怎樣的？

枸櫞酸托瑞米芬片的藥理毒理：

藥理作用

本品為他莫昔芬衍生物?？膳c雌激素受體結(jié)合，產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。

絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。

枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合，阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機(jī)制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期）。

毒理研究

本品的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復(fù)的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴(kuò)張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現(xiàn)無毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性，也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動(dòng)物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對(duì)枸櫞酸托瑞米芬應(yīng)用在人的安全性意義不大，因?yàn)殍蹤此嵬腥鹈追以谌酥饕饔檬强勾萍に亍?/p>

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）