枸櫞酸托瑞米芬片為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。那么，枸櫞酸托瑞米芬片與噻嗪類藥物合用如何呢？

枸櫞酸托瑞米芬片的分布半衰期平均為4小時(shí)(2～12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2～10天)。每日口服本品11～680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線性，如服用本品60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6～1.3μg/ml)。枸櫞酸托瑞米芬片主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。

枸櫞酸托瑞米芬片主要代謝途徑為N-去甲基，枸櫞酸托瑞米芬片主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物，枸櫞酸托瑞米芬片在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4～20天)，它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍，枸櫞酸托瑞米芬片在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。

枸櫞酸托瑞米芬片主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率﹥99.5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9%。枸櫞酸托瑞米芬片可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，枸櫞酸托瑞米芬片口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右(2～5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無(wú)影響，但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5～2小時(shí)。

枸櫞酸托瑞米芬片與使腎排泄鈣減少的藥物如噻嗪類藥物合用后有使高鈣血癥增加的危險(xiǎn)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）