使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動力學如何?
枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動力學:
吸收:本品口服給藥后吸收迅速,藥后3小時左右(2~5小時)血清濃度達峰。食物對本品的吸收程度無影響,但使血藥濃度達峰時間延遲1.5~2小時。本品的分布半衰期平均為4小時(2~12小時)、消除半衰期平均為5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg時的血清動力學呈線性,如服用本品60mg/天,達穩(wěn)態(tài)時的平均濃度為0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。
代謝:本品可經(jīng)細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。
排泄:本品主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除,可觀察到肝腸循環(huán),約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。
血清蛋白結(jié)合率:本品主要與白蛋白結(jié)合,血清蛋白結(jié)合率﹥99.5%,N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9%。
特殊人群的藥動學:腎功能損傷患者服用本品后的藥動學與健康受試者無顯著差異,肝功能活化患者排泄顯著增加,肝功能損傷患者排泄降低。
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(實習編輯:李偉君)
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