西沙必利片的主要成份為西沙必利。西沙必利片主要用于功能性消化不良,X線、內(nèi)窺鏡檢查為陰性的上消化道不適。那么,西沙必利片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
西沙必利片口服后吸收迅速?gòu)氐祝?~2小時(shí)內(nèi)達(dá)峰值血藥濃度,半衰期為10小時(shí)。西沙必利片主要通過(guò)CYP3A4酶代謝。西沙必利片經(jīng)氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,西沙必利片幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。西沙必利片口服給藥的絕對(duì)生物利用度約40%,西沙必利片的血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。
西沙必利片在穩(wěn)定狀態(tài)下,西沙必利片口服5mg每日三次和10mg每日三次。西沙必利片早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值濃度分別波動(dòng)在10~20ng/ml~30~60ng/ml與20~40ng/ml~50~100ng/ml之間。西沙必利片的藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血漿濃度與治療持續(xù)時(shí)間無(wú)關(guān),伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。西沙必利片可以廣泛地與血漿蛋白結(jié)合(97.5%)。
西沙必利片的不良反應(yīng):1.偶見(jiàn)瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉,可減半劑量;2.偶有過(guò)敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道;3.罕見(jiàn)可逆性肝功能異常,可伴或不伴膽汁郁積;4.男性乳房女性化和乳溢,大規(guī)模監(jiān)測(cè)研究發(fā)生率(<0.1%)未超過(guò)普通人群的常見(jiàn)值,停藥后可逆。其因果關(guān)系尚不明確;5.罕見(jiàn)影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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