氯沙坦鉀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于治療原發(fā)性高血壓。主要成分為氯沙坦鉀。那么,氯沙坦鉀片藥理作用有哪些?
藥理作用:氯沙坦鉀片的機制血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活性物質(zhì),為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內(nèi)與AT1受體結(jié)合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。同時,它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。
已證實另一種血管緊張素II受體亞型為AT2,但它對于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。氯沙坦為合成的、強效口服活性藥物。結(jié)合試驗和藥理學(xué)生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明:氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。
與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比,氯沙坦無激動作用。氯沙坦可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。所以,與阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%安慰劑1.9%)與氯沙坦無關(guān)。
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(實習編輯:黃景裕)
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