鹽酸替扎尼定片為白色至類(lèi)白色片。用于疼痛性肌痙攣時(shí)：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。那么，鹽酸替扎尼定片是中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑嗎？

鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

鹽酸替扎尼定片的功能主治為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：

1.下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。

2.下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強(qiáng)直時(shí)：應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過(guò)一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天的總量不能超過(guò)36mg。

鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無(wú)明顯濃度依賴(lài)性。肝臟對(duì)該藥的首過(guò)消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)達(dá)13.6h。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和氟伏沙明不應(yīng)同時(shí)使用。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)同時(shí)使用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）