奧麥倫的內(nèi)容物為白色至類白色顆粒。主要成份為鹽酸氟西汀?;瘜W名:(±)-N-甲基-γ-[4-(三氟甲基)-苯氧基]-苯丙胺鹽酸鹽。那么,奧麥倫與五羥色胺能藥物合用會是怎樣呢?
奧麥倫與血漿蛋白大量結合(約95%),奧麥倫的分布廣泛(分布容積20~40L/kg)。奧麥倫服藥數(shù)周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。奧麥倫連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周相似。奧麥倫符合有肝臟首過效應的非線性的藥代動力學特性。奧麥倫服藥后6到8個小時達到血漿峰濃度。奧麥倫主要經(jīng)CYP2D6酶的代謝。奧麥倫主要通過肝臟代謝,奧麥倫通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
奧麥倫用于各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。奧麥倫對大鼠與小鼠致癌性試驗中,奧麥倫摻食法給予分別達10和12mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當于MRHD的1.2和0.7倍),連續(xù)給藥2年,未見腫瘤發(fā)生率增加。奧麥倫口服吸收良好。奧麥倫進食不會影響藥物的生物利用度。
奧麥倫與五羥色胺能藥物合用:與五羥色胺能藥物(如5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs),選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs),曲馬朵,舒馬曲坦)合并應用有可能增加血清素綜合癥的危險性。與舒馬曲坦同時使用會帶來冠狀血管收縮和高血壓等額外的危險。
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(實習編緝:陳志方)
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