愛普列特片適用于治療良性前列腺增生癥,改善因良性前列腺增生的有關(guān)癥狀。愛普列特片的藥理是為選擇性的和非競爭性的類固醇Ⅱ型5a-還原酶抑制劑,用于治療良性前列腺增生癥。那么,愛普列特片毒理研究表明了什么?
愛普列特片臨床藥代動力學(xué)呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,給藥后0.25小時就能測出藥物存在于血清中,3~4小時血藥濃度達(dá)峰值,消除相半衰期(T1/2β)為7.5小時。
愛普列特片的毒理研究表明了:
1、重復(fù)給藥的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予本品劑量30mg/kg/d、100mg/kg/d、300mg/kg/d和10mg/kg/d、100mg/kg/d,連續(xù)180天,除了可見對動物前列腺和精囊有影響外,未見對睪丸和其它臟器有明顯的毒性影響;
2、遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明:Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和ICR小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。
3、一般生殖毒性結(jié)果表明:本品劑量為75mg/kg/d,連續(xù)經(jīng)口給予本品9周,可見雌鼠的懷孕降低。對雄性SD大鼠生育能力的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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