易倍申為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。易倍申的主要成份為鹽酸美金剛?;瘜W(xué)名稱:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么,服用易倍申過量會怎樣呢?
易倍申適用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。易倍申在大鼠和家兔中,易倍申即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,易倍申對生育能力也沒有副作用。易倍申在大鼠中鹽酸美金剛片劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。
易倍申是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。易倍申可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。易倍申標(biāo)準(zhǔn)劑量試驗中未觀察到遺傳毒性。易倍申在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。
易倍申在嚙齒類動物和狗中進行的重復(fù)劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,易倍申未得出一致的結(jié)論,易倍申對猴子進行的試驗中未觀察到上述結(jié)果。易倍申的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。
易倍申的藥物過量:從臨床研究和上市后經(jīng)驗中獲得的藥物過量經(jīng)驗有限。癥狀:較大的藥物過量(分別服用200mg和105mg/日,共服用3天),出現(xiàn)的以下任一癥狀:疲倦、虛弱和/或腹瀉或無癥狀。在服藥低于140mg或劑量不詳?shù)幕颊咧?,出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(混亂、睡意、嗜睡、眩暈、興奮、攻擊行為、幻覺和步態(tài)異常)和/或胃腸道反應(yīng)(嘔吐和腹瀉)。
藥物過量最極端的個案中,患者服用了總量達2000mg的美金剛后出現(xiàn)中樞神經(jīng)反應(yīng)(昏迷10天,其后出現(xiàn)復(fù)視及興奮)?;颊呓邮芰藢ΠY治療及血漿除去法治療?;颊咧斡笪催z留永久性后遺癥。
另有一例嚴(yán)重藥物過量患者同樣生還并被治愈?;颊呖诜烁哌_400mg的美金剛,服藥后出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(包括不安、精神病性癥狀、視幻覺、驚厥前兆、嗜睡、木僵和意識障礙)。
處理:對癥治療。對中毒或藥物過量沒有專門的解毒劑。標(biāo)準(zhǔn)臨床程序包括去除活性成分,如洗胃、活性炭(防止?jié)撛诘哪c肝循環(huán))、尿酸化功能、如必要進行強制利尿。如果出現(xiàn)全身性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)過度刺激的癥狀和體征,應(yīng)考慮進行謹(jǐn)慎的對癥治療。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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