枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。枸櫞酸他莫昔芬片用于治療女性復發(fā)轉移乳腺癌。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的不良反應是怎樣呢?
枸櫞酸他莫昔芬片口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。枸櫞酸他莫昔芬片結構與雌激素相似,枸櫞酸他莫昔芬片存在Z型和E型兩個異構體。枸櫞酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合體。
枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構體具有阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。枸櫞酸他莫昔芬片口服20mg后6~7.5小時,枸櫞酸他莫昔芬片在血中達最高濃度,T1/2β:7~14小時,4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,枸櫞酸他莫昔芬片可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2β大于7天。枸櫞酸他莫昔芬片的排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。枸櫞酸他莫昔芬片的不良反應是:
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應。
其中胃腸道反應:食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。
生殖系統(tǒng):月經失調,閉經,陰道出血,外陰瘙癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌。
皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。
骨髓:偶見白細胞和血小板減少。肝功偶見異常。
眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240-320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
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(實習編緝:葉鎧)
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