枸櫞酸他莫昔芬片,口服,吸收迅速。口服后6~7.5小時,在血中達(dá)最高濃度,t1/2α7~14小時。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是怎樣?
枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是:
枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細(xì)胞內(nèi),與ER競爭結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
溫馨提示,對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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