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瑞格列奈片在臨床中的應(yīng)用是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/30 13:40:35
    導(dǎo)讀:瑞格列奈片的臨床應(yīng)用是:在胰島素促泌劑在2型糖尿病治療中占有重要地位,瑞格列奈改善早相胰島素分泌,與磺脲類降糖效果相當(dāng),但嚴(yán)重低血糖明顯減少。

瑞格列奈片,用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。那么,瑞格列奈片在臨床中的應(yīng)用是怎樣?

瑞格列奈片的臨床應(yīng)用是:

1、胰島素促泌劑在2型糖尿病治療中占有重要地位

胰島素分泌缺陷對(duì)于2型糖尿病的發(fā)生發(fā)展起著關(guān)鍵作用。循證醫(yī)學(xué)也已證明,以促泌劑為基礎(chǔ)的長(zhǎng)期強(qiáng)化降糖治療可以減少大血管和微血管并發(fā)癥。鑒于中國(guó)2型糖尿病患者肥胖程度遠(yuǎn)不及西方人群,其胰島素分泌不足在驅(qū)動(dòng)血糖異常升高的過程中起著不可忽視的作用,因此,胰島素促泌劑在2007年中國(guó)糖尿病防治指南里被推薦為中國(guó)2型糖尿病患者的一線用藥。

促泌劑主要通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜上ATP依賴性鉀離子通道而促進(jìn)胰島素分泌,主要包括傳統(tǒng)的磺脲類和新型的非磺脲類促泌劑。作為最早使用的口服降糖藥,磺脲類藥物至今在臨床使用中有著其他藥物不能取代的地位。

2、瑞格列奈改善早相胰島素分泌,與磺脲類降糖效果相當(dāng),但嚴(yán)重低血糖明顯減少

非磺脲類促泌劑瑞格列奈(苯甲酸衍生物)和那格列奈(苯丙氨酸衍化物)對(duì)胰島β細(xì)胞上的鉀離子通道選擇性更強(qiáng),因而,其特異性更高。正是由于這些作用機(jī)制上的特點(diǎn),非磺脲類促泌劑具有可直接改善胰島素早相分泌缺陷,從而對(duì)降低餐后血糖有著獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。研究發(fā)現(xiàn),瑞格列奈治療組的I相胰島素分泌可恢復(fù)至健康對(duì)照組水平。而且,瑞格列奈還可以恢復(fù)胰島素脈沖式分泌,并在一定程度上改善胰島素敏感性。鑒于瑞格列奈具有葡萄糖濃度依賴性地促進(jìn)胰島素分泌,尤其是特異性地促進(jìn)早相胰島素分泌的能力,故可以使胰島素分泌峰值與餐后血糖升高的峰值更加協(xié)調(diào)。在血糖控制相近的前提下,瑞格列奈治療組嚴(yán)重低血糖發(fā)生率比磺脲類治療組降低60%。不僅如此,已有研究證實(shí),瑞格列奈不增加心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)。

3、瑞格列奈可在合并肝腎功能不全的患者中酌情使用

此外,在中度至重度慢性肝病患者中的試驗(yàn)表明,瑞格列奈在肝臟的藥效學(xué)及安全性與正常人無顯著差異。因此,雖然主要在肝臟代謝,瑞格列奈的肝臟安全性較高。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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