妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。化學(xué)名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片與利培酮同用是怎樣呢?
妥泰托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,妥泰托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,妥泰托吡酯片的主要經(jīng)腎清除,妥泰托吡酯片的半衰期長(zhǎng),蛋白結(jié)合率低,無活性代謝物。妥泰托吡酯片對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。妥泰托吡酯片對(duì)嚙齒類動(dòng)物的癲癇模型有效,包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。
妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。妥泰托吡酯片對(duì)由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對(duì)較弱。妥泰托吡酯片在臨床研究中發(fā)現(xiàn),妥泰托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。妥泰托吡酯片在動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯片對(duì)最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用。
妥泰托吡酯片與利培酮同用:在單劑量和多劑量合用時(shí),本品與利培酮的相互作用對(duì)于健康志愿者和雙向情感障礙患者是相似的。本品以100,250,400mg/日的遞增劑量與利培酮合用時(shí),利培酮(給藥劑量為1-6mg/日)的血漿AUC值有所下降(250mg/日和400mg/日劑量下穩(wěn)態(tài)AUC值分別下降16%和33%)。所有活性物質(zhì)(利培酮和9-羥基利培酮)的藥代動(dòng)力學(xué)僅有很小的變化,9-羥基利培酮無變化。利培酮的活性物質(zhì)或本品的血漿AUC值在臨床上沒有顯著改變。因此,本品與利培酮的相互作用可能不顯著。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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