塞來昔布膠囊是解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。主要成份：每粒膠囊含塞來昔布0.2g?；瘜W名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S；分子量：381.38。

那么，塞來昔布膠囊的毒性如何？

塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來昔布膠囊緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。本品緩解類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。本品用于急性疼痛的推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品。

塞來昔布膠囊的致癌作用，誘導突變，生殖損害：

塞來昔布在大鼠口服劑量高達200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時（按曲線下面積AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當），或在小鼠口服劑量高達25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時（按AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當）服用兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。

塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細胞中進行的艾姆斯（Ames）實驗和突變實驗中，未見有誘導突變的作用。在CHO細胞中進行的染色體畸變實驗和在大鼠體內(nèi)骨髓中進行的微核實驗中，未見有基因突變的作用。

塞來昔布在口服劑量高達600mg/kg/日時，對雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當）。

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（實習編輯：楊春鳳）