腎功能不全患者服用恩甘定是怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/4/18 16:49:52

導讀：

恩甘定為膠囊劑，內容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋。化學名稱：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，腎功能不全患者服用恩甘定是怎樣呢？

恩甘定對食物口服吸收的影響，恩甘定進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩甘定會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，恩甘定的藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩甘定應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。恩甘定的藥代動力學資料表明，恩甘定表觀分布容積超過全身液體量，這說明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定對健康受試者口服用藥后，恩甘定被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。

恩甘定的體外實驗表明甘澤與人血漿蛋白結合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到恩甘定的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩甘定在達到血漿峰濃度后，恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩甘定不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩甘定主要以原形通過腎臟清除，恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩甘定同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

恩甘定用于腎功能不全患者：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。

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（實習編緝：邵澤妹）

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