樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林?;瘜W名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,樂瑞卡的全身反應是怎樣呢?
樂瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示,樂瑞卡在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。樂瑞卡的體外研究顯示,樂瑞卡可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質的鈣依賴性釋放。樂瑞卡的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。
樂瑞卡為硬膠囊、內容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)病;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。樂瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結合,樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應,樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。樂瑞卡不阻滯鈉通道,樂瑞卡對阿片類受體無活性,普樂瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性,樂瑞卡對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,樂瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
樂瑞卡的全身反應:常見:腹痛、過敏反應、發(fā)熱;少見:膿腫、蜂窩織炎、寒戰(zhàn)、不適、頸強直、藥物過量、骨盆痛、光敏反應、自殺企圖;罕見:過敏樣反應、腹水、肉芽腫、宿醉效應、故意傷害、腹膜后纖維變性、休克、自殺。
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(實習編緝:陳志東)
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