奧派的主要成份阿立哌唑。化學(xué)名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么，奧派的全身反應(yīng)是怎樣呢？

奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，奧派也是5-HT2A受體的拮抗劑。奧派與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣，奧派的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過(guò)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。奧派與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用，奧派對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑，較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑，后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力，奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。奧派的穩(wěn)態(tài)時(shí)，奧派的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。奧派主要通過(guò)肝臟代謝消除，兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

奧派的全身反應(yīng)：常見(jiàn)—流感綜合征、發(fā)熱、胸痛、強(qiáng)直（包括頸部和四肢）、頸痛、骨盆痛；少見(jiàn)—面部水腫、自殺傾向、不適、偏頭痛、寒戰(zhàn)、光過(guò)敏、緊縮感（包括腹部、背部、四肢、頭部、下顎、頸和舌）、頜痛、胃氣脹、腹脹、胸部緊迫感、咽喉痛；罕見(jiàn)—念珠菌病、頭重感、咽喉發(fā)緊、門(mén)德?tīng)査删C合征、中暑。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）