纈沙坦分散片為白色片。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時，補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高。因此，聯(lián)合用藥時需要注意。那么，纈沙坦分散片與血漿蛋白結(jié)合是怎樣呢？

纈沙坦分散片的主要成份是纈沙坦?；瘜W(xué)名：(S)-N-戊?；?N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸。分子式：C24H29N5O3。分子量：435.5。

纈沙坦分散片的老年患者用藥是盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

纈沙坦分散片的藥代動力學(xué)是纈沙坦降低升高的血壓，同時不影響心率。對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)生產(chǎn)降壓效果，4-6小時達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步顯著增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。吸收纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動力學(xué)曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進(jìn)餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進(jìn)餐時服用，8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對臨床療效無明顯影響，本品可以進(jìn)餐時或空腹服用。

分布：纈沙坦分散片絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升，與肝血流量(30升/小時)相比，血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時)。清除纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學(xué)代謝(α相半衰期＜1小時，終末半衰期約9小時)。纈沙坦主要以原型排瀉，70%從糞便排出，30%從尿排出。

雖然纈沙坦分散片大部分與血漿蛋白結(jié)合，但是體外實(shí)驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發(fā)生相互作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）