纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)為復方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。與阿伐他汀合用是氨氯地平(10mg)多次給藥合并使用阿伐他汀(80mg),阿伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無顯著改變。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)與血漿蛋白結(jié)合是什么呢?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份,這兩種成份在控制血壓方面作用機制互補;氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物,纈沙坦屬于血管緊張素Ⅱ拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的哺乳期婦女用藥是育齡婦女:作為直接作用于腎素-血管緊張素-醛固酮(RAAS)的藥物,準備妊娠的婦女應禁用Exforge。醫(yī)療機構(gòu)專業(yè)人員處方中涉及作用于RAAS的藥物時,應告訴育齡婦女妊娠期間服用這些藥物的可能危害。妊娠期:作為直接作用于RAAS的藥物,孕婦(【禁忌】)應禁用本品。鑒于血管緊張素Ⅱ拮抗劑的作用機制,不能排除其對胎兒的危害。已經(jīng)有報告表明:在妊娠第2個和第3個3個月時,子宮內(nèi)給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(作用于RAAS的一種特定類別的藥物)會給發(fā)育中的胎兒帶來損傷,或者導致胎兒死亡。此外,在回顧性資料中有在妊娠第1個3個月時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風險。已有孕婦無意中服用纈沙坦時,發(fā)生自然流產(chǎn)、羊水過少和新生兒腎功能不全的報告。與其它直接作用于RAAS的藥物相似,妊娠期婦女不應使用本品(見【禁忌】)。對于育齡婦女,醫(yī)生在處方作用于RAAS的藥物時應告知其該類藥物在妊娠期的潛在風險。如果用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠,應立即停用本品。沒有關于孕婦使用氨氯地平的充分臨床數(shù)據(jù)。氨氯地平動物研究顯示當劑量為最大推薦劑量10mg的8倍時出現(xiàn)生殖毒性(見【藥理毒理】)。對人的可能風險未知。
雖然纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)大部分與血漿蛋白結(jié)合,但是體外實驗沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發(fā)生相互作用。
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(實習編緝:李華藝)
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