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維力青用于腎功能不全患者的劑量是多少呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/1 16:33:58
    導讀:維力青對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

維力青的主要成份為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,維力青用于腎功能不全患者的劑量是多少呢?

維力青中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。維力青在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,維力青抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。維力青對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

維力青為白色或類白色片。維力青適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。維力青通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,維力青為鳥嘌呤核苷類似物,維力青對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。維力青能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽。

維力青三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。維力青對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。維力青用于腎功能不全患者是:

在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。見表1。

表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量

肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg)

≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg

30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg

10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg

血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg

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(實習編緝:邵澤妹)

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