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纈沙坦膠囊的降壓原理是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/23 23:41:22
    導讀:纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。

纈沙坦膠囊微生物回復突變試驗(Ames試驗),中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體試驗和大鼠細胞遺傳學試驗的結(jié)果均為陰性。

那么,纈沙坦膠囊的降壓原理是什么呢?

纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓,尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。主要成份是纈沙坦,其化學名稱為:(S)-N-戊?;?N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨酸。纈沙坦降低升高的血壓,同時不影響心律。降壓效果維持至服藥后24小時以上,治療2-4周后達到降壓療效,并在長期治療期間保持療效。

纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑,它選擇性地作用于AT1受體亞型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。纈沙坦膠囊不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道;本品對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用,不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

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(實習編輯:陳惠平)

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