纈沙坦膠囊(代文)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末,主要成份是纈沙坦,其化學(xué)名稱為:(S)-N-戊?;?N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨酸。那么纈沙坦膠囊降壓的原理是怎樣的?
眾所周知,高血壓是心血管疾病的危險因素,血壓越高,心腦腎損害越嚴重。血管緊張素II是一種強的縮血管物質(zhì),可發(fā)揮直接的升壓效應(yīng),還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。ACE將血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II,并降解緩激肽。血管緊張素II在正常情況下對維持血壓有良好的作用。但是在病理情況下,產(chǎn)生過多時會引起血壓升高,從而導(dǎo)致心腦腎的損害。
纈沙坦膠囊(代文)是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑,它的降壓原理是選擇性地作用于AT1受體亞型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍,從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
對大多數(shù)患者,單劑口服纈沙坦膠囊(代文)2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4-6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上,治療2-4周后達最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。未能充分控制血壓的患者,日劑量可增至160mg或加用利尿劑。高血壓患者服用本藥,在血壓下降同時不影響心率。多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響。突然停用本藥時,不會出現(xiàn)血壓反跳和其它臨床不良反應(yīng),還可以與其他抗高血壓制劑合用。
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(實習(xí)編輯:晏晨)
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