齊多拉米雙夫定片(貝拉齊),不僅在市面上可以購買到,在方舟健客上也是可以購買到正品的。那么,齊多拉米雙夫定片的藥代動力學(xué)是怎樣?
齊多拉米雙夫定片的藥代動力學(xué)是:
1、吸收:拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內(nèi)吸收良好,成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%,60-70%。比較本品與同時服用拉米夫定片150mg和齊多夫定膠囊300mg進行生物等效性研究,同時還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結(jié)果表明,空腹服用時,本品與同時服用拉米夫定片150mg和齊多夫定膠囊300mg的單制劑具有生物等效性。服用本品后,拉米夫定和齊多夫定的Cmax(95%可信限)分別為1.5(1.3-1.8)mg/mL和1.8(1.5-2.2)mg/mL,Tmax的中位數(shù)分別為0.75(0.50-2.00)小時和0.50(0.25-2.00)小時。與空腹服用相比,本品與食物同服時吸收速度慢(Cmax,Tmax),但是拉米夫定和齊多夫定的吸收程度(AUC)及服用后的半衰期相似,因此,本品可與或不與食物同服。
2、分布:靜脈注射研究表明,拉米夫定和齊多夫定的平均分布容積分別為1.3和1.6L/kg。在大于治療劑量范圍時,拉米夫定的藥代動力學(xué)呈線性,其主要血漿蛋白的結(jié)合率有限(體外試驗中,拉米夫定與血清蛋白的結(jié)合率[36%)。而齊多夫定與血漿蛋白的結(jié)合率為34-38%。未發(fā)現(xiàn)使用本品時,藥物相互作用影響了藥物結(jié)合位點的轉(zhuǎn)換。
資料表明,拉米夫定和齊多夫定能透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而進入腦脊液??诜?-4小時后,腦脊液和血清中拉米夫定和齊多夫定的濃度平均比例約分別為0.12和0.50。拉米夫定透過的實際量及其與臨床療效的關(guān)系尚不清楚。
3、代謝:拉米夫定的代謝是其清除的次要途徑,其原型主要通過腎臟排泄。由于拉米夫定肝臟的代謝少(5-10%),和血漿蛋白的結(jié)合低,因而發(fā)生較少的藥物相互作用。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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