金戈枸櫞酸西地那非片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。主要成分為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名稱:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,金戈枸櫞酸西地那非片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點有重要的意義。金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。金戈枸櫞酸西地那非片對大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈枸櫞酸西地那非片對經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨金戈枸櫞酸西地那非片劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。金戈枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠(yuǎn)較對其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對PDE6作用的10倍,金戈枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
金戈枸櫞酸西地那非片一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱。金戈枸櫞酸西地那非片的體外實驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。金戈枸櫞酸西地那非片對勃起反應(yīng)的作用,金戈枸櫞酸西地那非片對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈枸櫞酸西地那非片是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,金戈枸櫞酸西地那非片與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。金戈枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。
金戈枸櫞酸西地那非片的不良反應(yīng)是:以下為對照臨床試驗中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報告。
1.全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。
2.心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。
3.消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。
4.血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少。
5.代謝和營養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。
6.骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。
7.神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢境異常、反射減弱、感覺遲鈍。
8.呼吸系統(tǒng):哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。
9.皮膚及其附屬器:蕁麻疹。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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