托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2～16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么，服用 托吡酯片 會(huì)出現(xiàn)言語表達(dá)障礙的情況？

在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C－托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對(duì)保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。

在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C－托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示，腎小管對(duì)托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí)，托吡酯的腎臟清除率顯著提高。總體來說，口服后，人體的血漿清除率約為20－30ml/分。

托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小，因此可預(yù)測其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí)，呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，藥－時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4－8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax為6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg，每日2次后，其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據(jù)托吡酯片在中國健康志愿者中的相對(duì)生物利用度研究報(bào)告，托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對(duì)較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片，t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

托吡酯片不常見的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達(dá)障礙、味覺倒錯(cuò)、視覺異常和體重減輕。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）