藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎功能受損患者用托吡酯片要注意什么?
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄??诜羞刘?0mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示,腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí),托吡酯的腎臟清除率顯著提高??傮w來說,口服后,人體的血漿清除率約為20-30ml/分。
托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小,因此可預(yù)測其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí),呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,藥-時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax為6.76μg/ml??诜羞刘?0mg和100mg,每日2次后,其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據(jù)托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報(bào)告,托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
托吡酯片的主要成分:托吡酯,化學(xué)名稱:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式:C12H21NO8S,分子量:339.36。
對于腎功能不全的患者(CLcr≤60ml/分),托吡酯的血漿清除率和腎臟清除率降低。在晚期腎病的患者中,托吡酯的血漿清除率降低。與腎功能正常的患者相比,腎功能不全的患者在給予相同劑量托吡酯后的血漿穩(wěn)態(tài)藥物濃度較高。血液透析可有效地清除血漿中的托吡酯。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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