不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。妥泰托吡酯片的主要成份是托吡酯?;瘜W(xué)名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式:C12H21NO8S,分子量:339.36,為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。妥泰托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。妥泰托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。吃了托吡酯片會(huì)出現(xiàn)注意力受損嗎?
妥泰托吡酯片不良反應(yīng)如下:根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn),總結(jié)出妥泰托吡酯片在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對(duì)報(bào)道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類(lèi)。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用,因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而,在快速調(diào)整劑量的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中:最常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要為與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀,包括共濟(jì)失調(diào)、注意力受損、意識(shí)模糊、頭暈、疲勞、感覺(jué)異常、嗜睡和思維異常。不常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語(yǔ)、憂(yōu)郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語(yǔ)表達(dá)障礙、味覺(jué)倒錯(cuò)、視覺(jué)異常和體重減輕。罕見(jiàn)腎石癥的報(bào)道。有個(gè)例血栓栓塞的報(bào)道,其與藥物間的相關(guān)性不明確。
托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制:1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強(qiáng)氯離子內(nèi)流,表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間,因此,托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類(lèi)藥物明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用,但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān),1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制等。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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