阿法骨化醇軟膠囊的主要成份為阿法骨化醇。化學名稱:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,阿法骨化醇軟膠囊與噻嗪類利尿劑合用會是怎樣呢?
阿法骨化醇軟膠囊現(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,阿法骨化醇軟膠囊也可將1-a-OH-D3轉化為活性形式。阿法骨化醇軟膠囊轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,阿法骨化醇軟膠囊的半衰期(t1/2)17.6小時。
阿法骨化醇軟膠囊主要作用是通過提高體內血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,阿法骨化醇軟膠囊可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,阿法骨化醇軟膠囊具有促進骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,阿法骨化醇軟膠囊可以減少骨鈣消溶,阿法骨化醇軟膠囊最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經、衰老和內分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導致的骨質疏松。
阿法骨化醇軟膠囊口服經小腸吸收后在肝內經25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3。阿法骨化醇軟膠囊在肝臟被迅速轉化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應與1,25-二羥基維生素D3基本一致。
阿法骨化醇軟膠囊與噻嗪類利尿劑合用:阿法骨化醇與含鈣制劑及噻嗪類利尿劑同時服用時,可能會增加高血鈣的危險。
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(實習編緝:葉鎧)
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