非洛地平緩釋片(Ⅱ)為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點。那么,非洛地平緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
非洛地平緩釋片(Ⅱ)的功能主治高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。
非洛地平緩釋片(Ⅱ)的用法用量是口服,最初劑量一次5mg,一日1次,可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少至每日2.5mg或增加至每日10mg。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5~10mg。
非洛地平緩釋片(Ⅱ)的注藥代動力學(xué)是高血壓患者服用該品后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變該品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明該品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
非洛地平緩釋片(Ⅱ)的注意事項是:
1、本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥,產(chǎn)生反射性心動過速,在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛,低血壓患者慎用。
2、本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者,須注意本品的負(fù)性肌力作用,特別是在與β-阻滯劑合用時。
3、本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg,一日1次)開始治療,并在調(diào)整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。
4、臨床試驗表明,劑量超過每日10mg可增加降壓作用,但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。
5、本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食,應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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