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非洛地平緩釋片有哪些藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/29 1:35:57
    導(dǎo)讀:非洛地平緩釋片偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告,但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。那么,非洛地平緩釋片有哪些藥代動力學(xué)?

非洛地平緩釋片有報道發(fā)現(xiàn)有牙齦炎或牙周炎的患者,用藥后可能會引起牙齦腫大,但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。那么,非洛地平緩釋片有哪些藥代動力學(xué)?下面讓小編為你介紹吧。

非洛地平緩釋片的藥代動力學(xué)有:

1.本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率約99%。

2.年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4-6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/min,表觀分布容積約為10L/kg。

3.本品的血藥濃度隨年齡增加,老年髙血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。

4.本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化合物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時,本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變非洛地平的動力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。

5.本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。

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(實習(xí)編輯:盧錦銳)

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