舒太為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太的藥物過(guò)量是怎樣呢?
舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。舒太在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物,舒太在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁舒太中的二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。
舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太中的二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
舒太的藥物過(guò)量:如果發(fā)生藥物過(guò)量,必須監(jiān)測(cè)患者是否有中毒的證據(jù),必要時(shí)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。可以通過(guò)血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析消除阿德福韋的研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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