舒太為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太的用法用量是怎樣呢?
舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。舒太在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,舒太在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁舒太中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
舒太的用法用量:本品用于成人(18-65歲)患者,必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。腎功能正常的患者:本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用?;颊邞?yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個月1次。
腎功能損害的患者:阿德福韋經(jīng)腎臟排泄,因此腎功能不全的患者需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率<50ml/分的患者的給藥間期的詳細(xì)調(diào)整方案如下:肌酐清除率為20-49ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每48小時1次;肌酐清除率為10-19ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每72小時1次;血液透析的患者在透析后給予10mg,每7天1次(推薦的給藥方案來自每周3次高流量透析的研究結(jié)果)。
肝臟功能損害的患者:肝臟功能損害患者不需要調(diào)整用藥方案。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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