塞來昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂葆。那么， 塞來昔布膠囊 對血液系統(tǒng)有影響的不？

塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長，導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大?？崭骨闆r下，有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

塞來昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，分子式：C17H14F3N3O2S，分子量：381.38。

塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來昔布，因?yàn)榇x清除的減低會導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

對血液系統(tǒng)的影響：使用本品治療的患者中有時會出現(xiàn)貧血。在臨床對照研究中，貧血的發(fā)生率在塞來昔布膠囊治療組為0.6%，在安慰劑組為0.4%。長期應(yīng)用本品的患者出現(xiàn)任何貧血或失血的癥狀和體征應(yīng)該檢查血紅蛋白和血細(xì)胞比容。按規(guī)定劑量使用塞來昔布膠囊一般不影響血小板的計數(shù)，凝血酶原時間(PT)或部分凝血活酶時間(PTT)，不影響血小板聚集。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）