不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。那么,匹伐他汀鈣片會(huì)引起黃疸的嗎?
健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(zhǎng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著性差異。
匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥注意:1、使用本藥之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。2、對(duì)于家族性高膽固醇癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗(yàn),臨床上判定治療無(wú)效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個(gè)輔助用藥。
匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
匹伐他汀鈣片重大的不良反應(yīng):肝功能損害(出現(xiàn)頻率不明)、黃疸(出現(xiàn)頻率不明):由于會(huì)引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)立即停止給藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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