噻托溴銨粉吸入劑的主要成分是噻托溴銨,化學(xué)名稱:(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,窄角型青光眼患者可以用噻托溴銨粉吸入劑的嗎?
噻托溴銨是一個(gè)長(zhǎng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物,臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對(duì)毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中,噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時(shí)以上。作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。
作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。
噻托溴銨的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。年輕健康志愿者靜注后總清除率為880ml/min,個(gè)體之間變異性為22%。靜注給予噻托溴銨后主要以原藥的形式經(jīng)尿液排泄(74%)。吸入干粉后有14%的劑量經(jīng)尿排出。其余藥物主要為在腸道未被吸收的藥物,經(jīng)糞便排泄。噻托溴銨的腎臟清除率超過了肌酐清除率,表明藥物是分泌入尿液。COPD患者連續(xù)每日一次吸入,2-3周后達(dá)到藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài),其后無進(jìn)一步的藥物累積。
與其它抗膽堿能藥物一樣,對(duì)于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用噻托溴銨粉吸入劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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