噻托溴銨粉吸入劑的主要成分是噻托溴銨,化學名稱:(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,膀胱頸梗阻的患者可以用噻托溴銨粉吸入劑的嗎?
作為四價銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨在吸入給藥時是局部(支氣管)選擇性的,由此可達到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。
噻托溴銨是一個長效、特異性的抗毒蕈堿藥物,臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中,噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時以上。作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。
該藥與血漿蛋白結(jié)合率達72%,分布容積為32L/kg。在穩(wěn)態(tài)時。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。對大鼠進行研究表明,噻托溴銨不能通過血腦屏障。
與其它抗膽堿能藥物一樣,對于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應謹慎使用噻托溴銨粉吸入劑。
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(實習編輯:李建雄)
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