吡羅昔康片的主要成分為吡羅昔康，化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物。它為類白色、微黃綠色片或為糖衣片，除去糖衣后顯類白色或微黃綠色。吡羅昔康片的藥代動力學(xué)是什么？

藥理毒理：為非甾體抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。急性毒性試驗結(jié)果：小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。

本品通過抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

藥代動力學(xué)：口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時（30～86小時），腎功能不全患者t1/2延長。由于半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積．一次服藥20mg，3～5小時血藥濃度達峰值，血藥有效濃度為1.5～2µg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12天方能達到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。

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（實習(xí)編輯：葉裕眉）