安立澤的主要成份為沙格列汀。其化學(xué)名為:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,安立澤用于免疫功能低下患者是怎樣呢?
安立澤為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。安立澤用于2型糖尿病。安立澤單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。安立澤聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。安立澤重要的使用限制:由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對(duì)本品與胰島素的聯(lián)合使用進(jìn)行研究。
安立澤的活性代謝物Tmax為4小時(shí)。安立澤與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。安立澤是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,安立澤可降低腸促胰島激素的失活速率,安立澤片可以增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。
安立澤餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽(GIP),安立澤可以促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。安立澤用于2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
安立澤用于免疫功能低下患者:沙格列汀臨床試驗(yàn)并未對(duì)接受器官移植或者明確診斷為免疫缺陷綜合征的免疫功能低下的患者進(jìn)行研究。因此,尚未獲得沙格列汀在此類(lèi)患者中的有效性和安全性。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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