安立澤的主要成份為沙格列汀。其化學(xué)名為：(1S，3S，5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物。那么，安立澤的皮膚疾病是怎樣呢？

安立澤為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。安立澤用于2型糖尿病。安立澤單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。安立澤聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。安立澤重要的使用限制：由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對(duì)本品與胰島素的聯(lián)合使用進(jìn)行研究。

安立澤的活性代謝物Tmax為4小時(shí)。安立澤與空腹相比，高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。安立澤是二肽基肽酶4（DPP4）競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，安立澤可降低腸促胰島激素的失活速率，安立澤片可以增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。

安立澤餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（GIP），安立澤可以促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。安立澤用于2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。

安立澤的皮膚疾?。河袌?bào)告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，猴的四肢出現(xiàn)潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現(xiàn)皮損的發(fā)生率升高，但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。上市后報(bào)告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現(xiàn)了皮疹，因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應(yīng)之一。在糖尿病患者的日常管理中，建議觀察皮膚是否存在水泡，皮疹和潰瘍。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）