比卡魯胺片(朝暉先)屬于非甾體類抗雄激素藥物,主要成份:比卡魯胺。化學名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?;鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺,分子式:C18H14N2O4F4S,分子量:430.37。
那么,比卡魯胺片的毒性大嗎?
比卡魯胺片(朝暉先)沒有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺片(朝暉先)與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用朝暉先治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。
比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中(間質細胞,甲狀腺,肝臟)腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。在人體,酶誘導作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用,在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周,其睪丸萎縮可以完全恢復;而在生殖研究中,在給藥11周后7周,其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。
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(實習編輯:陳生)
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