在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,苯妥英鈉片的藥理毒理有什么作用?
苯妥英鈉片口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細(xì)胞內(nèi)外液,細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高??诜?~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(zhǎng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(zhǎng)等。
苯妥英鈉片為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用。 苯妥英鈉片的藥理毒理作用:
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本品對(duì)超強(qiáng)電休克、驚厥的強(qiáng)直相有選擇性對(duì)抗作用,而對(duì)陣攣相無效或反而加劇,故其對(duì)癲癎大發(fā)作有良效,而對(duì)失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機(jī)制尚未闡明,一般認(rèn)為,增加細(xì)胞鈉離子外流,減少鈉離子內(nèi)流,而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定,提高興奮閾,減少病灶高頻放電的擴(kuò)散。
2.另外本品縮短動(dòng)作電位間期及有效不應(yīng)期,還可抑制鈣離子內(nèi)流,降低心肌自律性,抑制交感中樞,對(duì)心房、心室的異位節(jié)律點(diǎn)有抑制作用,提高房顫與室顫閾值。
3.其穩(wěn)定細(xì)胞膜作用及降低突觸傳遞作用,而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮膚成纖維細(xì)胞合成(或)分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝,可引起淋巴結(jié)腫大,有抗葉酸作用,對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用,可引起過敏反應(yīng),有酶誘導(dǎo)作用,靜脈用藥可擴(kuò)張周圍血管。
那么據(jù)臨床試驗(yàn)和患者的使用反饋來看,苯妥英鈉片的功效作用還是相當(dāng)不錯(cuò)的。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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