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達沙替尼片與泰利霉素合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/29 18:21:32
    導讀:體外研究表明,達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物(例如泰利霉素)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此,在接受達沙替尼治療的患者中,不推薦經全身給予強效的CYP3A4抑制劑。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,達沙替尼片與泰利霉素合用可以的嗎?

達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。

在患者中,達沙替尼具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明,達沙替尼在臨床相關的濃度下與血漿蛋白結合率大約為96%。

達沙替尼經口服后可被快速吸收,在0.5-3小時內達到峰值濃度??诜?,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內,平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。

體外研究表明,達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物(例如泰利霉素)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此,在接受達沙替尼治療的患者中,不推薦經全身給予強效的CYP3A4抑制劑。

通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。

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(實習編輯:李亞君)

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