使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,如配位禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,那么, 鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 的藥物相互作用是有哪些呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥物相互作用:
酒精:15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后單次攝入酒精(0.5g/kg),未對(duì)文拉法辛和ODV的藥動(dòng)學(xué)帶來影響。另外,在上述人群中規(guī)則服用文拉法辛未加劇酒精引起的精神運(yùn)動(dòng)和心理測(cè)定的改變。但是服用文拉法辛期間應(yīng)建議患者避免飲酒。
西咪替?。涸?8例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會(huì)抑制文拉法辛的首過代謝??诜睦ㄐ恋那宄式档图s43%,藥物的AUC和Cmax增加約60%,但合并使用西米替丁對(duì)ODV的代謝沒有影響,因?yàn)镺DV在血循環(huán)中的量遠(yuǎn)多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強(qiáng),對(duì)于大多數(shù)成人不必調(diào)整藥物的劑量。但對(duì)于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說,文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會(huì)更顯著,應(yīng)該慎用。
地西泮:18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛達(dá)到穩(wěn)態(tài)的條件下,單次服用10mg的地西泮對(duì)文拉法辛和ODV的藥動(dòng)學(xué)均無影響。文拉法辛對(duì)地西泮及其活性代謝產(chǎn)物的代謝也無任何影響,對(duì)地西泮引起的精神運(yùn)動(dòng)和心理測(cè)定的改變也無影響。
氟哌啶醇:與氟哌啶醇進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn),氟哌啶醇的總口服清除率降低42%,AUC增加70%,最大血藥濃度增加88%,但是氟哌啶醇的消除半衰期沒有變化,目前仍不明這種變化的機(jī)制。
酮康唑:在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中,給予酮康唑100mg(一日二次)后再給予單劑文拉法辛50mg,受試者(CYP2D6的加快代謝反應(yīng)(EM;n=14)型或25mg減慢代謝反應(yīng)(PM;n=6)型)的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者,文拉法辛Cmax升高26%;而對(duì)于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,文拉法辛Cmax升高48%。對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,ODV的Cmax分別升高14%和29%。
對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者,文拉法辛AUC值升高21%;而對(duì)于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,文拉法辛AUC值升高70%(PM的范圍為-2%-206%)。對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,ODV的AUC值分別升高23%和33%(PM的范圍為-38%-105%)。文拉法辛和ODV的聯(lián)合AUC平均增加大約23%的EM和53%的PM(PM的范圍為-4%-134%)
美托洛爾:一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中,同時(shí)給予健康志愿者文拉法辛(每8小時(shí)給予50mg連續(xù)5天)和美托洛爾(每24小時(shí)給予100mg連續(xù)5天),顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40%,而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒有受到影響。在該研究中,文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用,而降低了血壓。對(duì)于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
當(dāng)合并使用美托洛爾和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。
在某些患者中,文拉法辛治療與血壓升高呈劑量相關(guān)性。建議患者在服用怡諾思?緩釋膠囊時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓。
鋰鹽:12名健康志愿者口服單劑量600mg的鋰鹽時(shí),對(duì)服用文拉法辛150mg/天并達(dá)到穩(wěn)態(tài)的藥動(dòng)學(xué)不受影響,鋰鹽對(duì)ODV的代謝也無影響。文拉法辛對(duì)鋰鹽的代謝也無影響。
血漿蛋白結(jié)合率高的藥物:文拉法辛是一個(gè)蛋白結(jié)合率較低的藥物,因此,怡諾思?緩釋膠囊不可能使其它蛋白結(jié)合率高的藥物的游離濃度升高。
干擾凝血的藥物(例如非甾體性抗炎藥、阿司匹林和華法令):血小板5-羥色胺釋放在凝血過程中起了重要的作用。病例對(duì)照和組群設(shè)計(jì)的流行病學(xué)研究證明這些藥物與精神治療藥物聯(lián)合使用可以干擾5-羥色胺的再攝取,并且上胃腸道出血的發(fā)生顯示非甾體性抗炎藥或阿司匹林與精神藥物合并使用可能產(chǎn)生出血的風(fēng)險(xiǎn)。在SSRIs和SNRIs藥物與華法令合并使用時(shí),有報(bào)告改變抗凝效應(yīng),包括出血的增加。使用華法令的患者開始或中斷怡諾思?緩釋膠囊治療時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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