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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)藥物相互作用是哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/2 11:55:41
    導(dǎo)讀:酒精:15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后單次攝入酒精(0.5g/kg),未對文拉法辛和ODV的藥動學(xué)帶來影響。另外,在上述人群中規(guī)則服用文拉法辛未加劇酒精引起的精神運(yùn)動和心理測定的改變。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)藥物相互作用是哪些?

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥物相互作用:通過復(fù)雜的作用機(jī)制,文拉法辛有可能和其它藥物產(chǎn)生潛在的相互作用。

酒精:15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后單次攝入酒精(0.5g/kg),未對文拉法辛和ODV的藥動學(xué)帶來影響。另外,在上述人群中規(guī)則服用文拉法辛未加劇酒精引起的精神運(yùn)動和心理測定的改變。但是服用文拉法辛期間應(yīng)建議患者避免飲酒。

西咪替?。涸?8例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會抑制文拉法辛的首過代謝??诜睦ㄐ恋那宄式档图s43%,藥物的AUC和Cmax增加約60%,但合并使用西米替丁對ODV的代謝沒有影響,因?yàn)镺DV在血循環(huán)中的量遠(yuǎn)多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強(qiáng),對于大多數(shù)成人不必調(diào)整藥物的劑量。但對于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說,文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會更顯著,應(yīng)該慎用。

地西泮:18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛達(dá)到穩(wěn)態(tài)的條件下,單次服用10mg的地西泮對文拉法辛和ODV的藥動學(xué)均無影響。文拉法辛對地西泮及其活性代謝產(chǎn)物的代謝也無任何影響,對地西泮引起的精神運(yùn)動和心理測定的改變也無影響。

氟哌啶醇:與氟哌啶醇進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn),氟哌啶醇的總口服清除率降低42%,AUC增加70%,最大血藥濃度增加88%,但是氟哌啶醇的消除半衰期沒有變化,目前仍不明這種變化的機(jī)制。

酮康唑:在一項(xiàng)藥代動力學(xué)研究中,給予酮康唑100mg(一日二次)后再給予單劑文拉法辛50mg,受試者(CYP2D6的加快代謝反應(yīng)(EM;n=14)型或25mg減慢代謝反應(yīng)(PM;n=6)型)的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者,文拉法辛Cmax升高26%;而對于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,文拉法辛Cmax升高48%。對于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,ODV的Cmax分別升高14%和29%。

對于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者,文拉法辛AUC值升高21%;而對于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,文拉法辛AUC值升高70%(PM的范圍為-2%-206%)。對于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,ODV的AUC值分別升高23%和33%(PM的范圍為-38%-105%)。文拉法辛和ODV的聯(lián)合AUC平均增加大約23%的EM和53%的PM(PM的范圍為-4%-134%)

美托洛爾:一項(xiàng)藥代動力學(xué)研究中,同時給予健康志愿者文拉法辛(每8小時給予50mg連續(xù)5天)和美托洛爾(每24小時給予100mg連續(xù)5天),顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40%,而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒有受到影響。在該研究中,文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用,而降低了血壓。對于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動力學(xué)特性。當(dāng)合并使用美托洛爾和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。

在某些患者中,文拉法辛治療與血壓升高呈劑量相關(guān)性。建議患者在服用怡諾思?緩釋膠囊時應(yīng)定期監(jiān)測血壓。

鋰鹽:12名健康志愿者口服單劑量600mg的鋰鹽時,對服用文拉法辛150mg/天并達(dá)到穩(wěn)態(tài)的藥動學(xué)不受影響,鋰鹽對ODV的代謝也無影響。文拉法辛對鋰鹽的代謝也無影響(另見中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物)。

血漿蛋白結(jié)合率高的藥物:文拉法辛是一個蛋白結(jié)合率較低的藥物,因此,怡諾思?緩釋膠囊不可能使其它蛋白結(jié)合率高的藥物的游離濃度升高。

干擾凝血的藥物(例如非甾體性抗炎藥、阿司匹林和華法令):血小板5-羥色胺釋放在凝血過程中起了重要的作用。病例對照和組群設(shè)計(jì)的流行病學(xué)研究證明這些藥物與精神治療藥物聯(lián)合使用可以干擾5-羥色胺的再攝取,并且上胃腸道出血的發(fā)生顯示非甾體性抗炎藥或阿司匹林與精神藥物合并使用可能產(chǎn)生出血的風(fēng)險。在SSRIs和SNRIs藥物與華法令合并使用時,有報(bào)告改變抗凝效應(yīng),包括出血的增加。使用華法令的患者開始或中斷怡諾思緩釋膠囊治療時應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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