頭孢呋辛酯膠囊為第二代頭孢菌素類抗生素??诜?jīng)胃腸道吸收后,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。那么,頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
頭孢呋辛酯膠囊的主要成分為頭孢呋辛酯。分子式:C20H22N4O10S。分子量:510.48。
頭孢呋辛酯膠囊適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無(wú)并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。
頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是脂溶性強(qiáng),口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達(dá),分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(zhǎng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(zhǎng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí)??崭购筒秃罂诜酒?00mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。過(guò)量使用本品可刺激大腦而導(dǎo)致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
頭孢呋辛酯膠囊的禁忌是:
1.對(duì)本品及其他頭孢菌素類過(guò)敏者、有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者及胃腸道吸收障礙者禁用。
2.5歲以下小兒禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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