頭孢呋辛酯膠囊為第二代頭孢菌素類抗生素??诜?jīng)胃腸道吸收后,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內酰胺酶顯得相當穩(wěn)定。那么頭孢呋辛酯膠囊藥代動力學是怎樣的?
頭孢呋辛酯膠囊藥代動力學是:
本品脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。
本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時,較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長至約3.5小時??崭购筒秃罂诜酒?00mg后,24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。過量使用本品可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
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(實習編輯:鄧潔梅)
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