沙格列汀片的主要成分是沙格列汀。其化學(xué)名為:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,沙格列汀片可以用于心力衰竭患者嗎?
2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時??诜秦?fù)荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低,口服糖負(fù)荷時或餐后血糖漂移減少。
健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,對應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
心力衰竭:在紐約心功能分級(NYHA)為I-II的患者中的臨床經(jīng)驗有限,對NYHA為III-IV的患者使用沙格列汀的情況沒有臨床經(jīng)驗。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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